Hlavní stránka > Výsledky hledání: keywords:"medicinální chemie"
Hledej:
Tipy pro vyhledávaní :: Rozšířené hledání
Hledej ve sbírkách:
Seřadit podle: Zobrazit výsledky: Výstupní formát:
Národní úložiště šedé literatury Nalezeno 2 záznamů.  Hledání trvalo 0.00 vteřin. 
Syntéza nových inhibitorů virových methyltransferáz
 Kocek, Hugo ; Nencka, Radim (vedoucí práce) ; Česnek, Michal (oponent)
Methyltransferázy (MTázy) představují velkou rodinu enzymů, které katalyzují methylaci svých substrátů. Tyto enzymy nacházíme u zástupců všech domén života (včetně některých virů) a jejich aktivita je esenciální pro řadu biologických procesů. MTázy jsou proto atraktivním cílem medicinální chemie, avšak v současné době jsou v klinické praxi používány pouze inhibitory lidských MTáz - například 5-azacytidin (inhibitor lidské DNA-MTázy). Významné jsou však i virové MTázy, neboť umožňují virům skrýt se před imunitním systémem a využít translační aparát hostitele. V návaznosti na pandemii viru SARS-CoV-2 se do popředí výzkumu dostaly MTázy koronavirové a v menší míře i MTáza viru opičích neštovic, jenž se šířil v populaci v roce 2022. Tato diplomová práce se zabývá syntézou především amidů odvozených od adenosin-5'-karboxylové kyseliny jakožto potenciálních inhibitorů virových MTáz. Primárním cílem těchto látek je MTáza nsp14 viru SARS-CoV-2, avšak látky budou testovány i vůči jiným MTázám. Klíčová slova: methyltransferáza; inhibitor; SARS-CoV-2; medicinální chemie
Úplný záznam
Development of new glycosylation methods for the synthesis of nucleosides
 Downey, Alan Michael ; Hocek, Michal (vedoucí práce) ; Křen, Vladimír (oponent) ; Kočovský, Pavel (oponent)
Nukleosidy jsou jako stěžejní složka DNA a RNA považovány za základ života. Na bázi nukleosidů je také založeno množství protinádorových a protivirových léčiv. Efektivnější metody pro získání těchto důležitých molekul by proto měly dopady, které přesahují rámec práce syntetického chemika a zasahují až do medicinální chemie a lékařského výzkumu. Jedním z nejnáročnějších kroků syntézy nukleosidů je glykosylační krok mezi heterocyklickým akceptorem (nukleobáze) a donorem na bázi sacharidu. Pro zabránění nežádoucích reakcí dalších reaktivních skupin a získání uspokojivých výtěžků s dobrými regio- a stereochemickými vlastnostmi je často nutné použít chránící skupiny. Tento proces protekce−glykosylace−deprotekce je pracný, neefektivní a často vyžaduje použití toxických činidel. Nová metoda, která by snižovala nebo odstraňovala potřebu použití protektivních skupin při glykosylaci, a přesto regio- a stereoselektivně poskytovala dostatečný výtěžek nukleosidů, by proto byla nanejvýš vítána. Tato disertační práce představuje moji snahu dosáhnout tohoto cíle. Bylo zjištěno, že za použití modifikovaných podmínek Mitsunobuovi rekce je možné bez potřeby chránění ostatních skupin přímo a stereoselektivně glykosylovat nukleobázi D-ribosou za vzniku β-ribopyranosyl nukleosidů. Použití 5-O-monochráněné ribosylové...
Úplný záznam

Chcete být upozorněni, pokud se objeví nové záznamy odpovídající tomuto dotazu?
Přihlásit se k odběru RSS.
Digitální repozitář :: Hledej :: Nový záznam :: Personalizace :: Nápověda
Powered by Invenio v1.1.2
Spravuje admin.invenio@techlib.cz
Tato stránka je dostupná také v následujících jazycích:
Česky  English